Kapsle mají velmi dlouhou historii. Již v roce 1500 př. n. l. se v Egyptě zrodila první kapsle; v roce 1730 začali lékárníci ve Vídni vyrábět tobolky ze škrobu; v roce 1834 byla v Paříži patentována technologie výroby kapslí; v roce 1846 získala technologie výroby dvoudílných tvrdých kapslí patent ve Francii; v roce 1872 se ve Francii zrodil první stroj na výrobu a plnění kapslí; v roce 1874 začala průmyslová výroba tvrdých kapslí v Detroitu v USA a současně byly uvedeny na trh různé modely.
Tobolky se obvykle dělí na tvrdé tobolky a měkké tobolky. Tvrdé tobolky, také známé jako duté tobolky, se skládají ze dvou částí těla víčka; měkké tobolky se zpracovávají na produkty z filmotvorných materiálů a současně z obsahu. Podle surovin duté kapsle obecně zahrnují: prázdné tvrdé želatinové tobolky a rostlinné duté tobolky. V současné době jsou velkovýrobou rostlinných dutých tobolek v Číně hlavně prázdné tobolky HPMC, takže současné domácí duté tobolky jsou hlavně prázdné tvrdé želatinové tobolky a duté tobolky hypromelózy (HPMC). Porovnejte.
Za prvé, použité suroviny jsou různé. Hlavní složkou prázdných tvrdých želatinových kapslí je kvalitní medicinální želatina. Želatina pochází z kolagenu zvířecí kůže, šlach a kostí a je to protein částečně hydrolyzovaný z kolagenu ve zvířecí pojivové nebo epidermální tkáni. Hlavní složkou prázdných kapslí HPMC je 2-hypromelóza, obvykle celulóza získaná hydrolýzou rostlin, která je etherifikována. Vzhledem k náboženskému přesvědčení (judaismus, islám atd.), stravovacím návykům (vegetariánství), potřebě hájit zelenou přírodu a prevenci nemocí pocházejících ze zvířat (nemoc šílených krav), používání rostlinných kapslí ve světě roste rok za rokem.
Za druhé, stabilita chemické struktury skořápky je odlišná. V želatině jsou lysinové zbytky, sousední lysinové zbytky jsou oxidovány a deaminovány za vzniku acetaldehydových skupin a aldolaminová kondenzační reakce vytváří pyridinové kruhy a zesíťování. Proto se jako materiál kapsle používá želatina a kapsle se umísťují během procesu umístění. Dochází ke zpoždění rozpadu. HPMC je součástí methylu a části polyhydroxypropyletheru celulózy se stabilními chemickými vlastnostmi a bez zesíťování, takže nedojde k žádnému zpoždění v rozpadu. Kromě toho některé skupiny obsahující aldehydy, sloučeniny na bázi redukujících cukrů a vitamín C v obsahu budou reagovat s aminoskupinami nebo karboxylovými skupinami v želatině a ovlivní rozpad kapsle a stabilitu léčiva, takže tento typ léčiva je není vhodný k použití. Vhodné pro prázdné tvrdé želatinové kapsle. Želatina obsahuje skupiny, jako jsou karboxylové a aminoskupiny, takže obal kapsle bude mít elektrostatický účinek. Během procesu plnění léku je obal tobolky náchylný k adhezi a snadné adsorpci obsahu. Obal kapsle HPMC má malý nebo žádný elektrostatický účinek.
Za třetí, obsah vody je jiný. Za podmínek 20–25 °C a relativní vlhkosti 40 %–60 % je obsah vody v prázdných tvrdých želatinových tobolkách asi 13 %–15 % a za těchto podmínek je obsah vody v prázdných tobolkách HPMC asi 4 %–6 %. Prázdné tvrdé želatinové kapsle se stávají křehkými pod 10 % obsahu vody, zatímco prázdné HPMC kapsle se nestávají křehkými ani do 1 % obsahu vody. Nadměrný obsah vody má velký vliv na stabilitu léků citlivých na vlhkost. U vysoce hygroskopického obsahu, pokud se použijí prázdné tvrdé želatinové tobolky, bude vlhkost migrovat z obalu tobolky do obsahu a obal tobolky ztvrdne a zkřehne, když vlhkost klesne, což má za následek opožděný rozpad, ale prázdné tobolky HPMC nemají tento fenomén.
Za čtvrté, vlastnosti povlaku jsou odlišné. Povrch prázdných tobolek HPMC je hrubší než povrch prázdných tvrdých želatinových tobolek, afinita k většině enterosolventních potahových materiálů je výrazně vyšší než u želatiny a rychlost a jednotnost přichycení potahového materiálu jsou výrazně lepší než u želatiny, zejména pro potah spoje těla a čepice Spolehlivost se výrazně zlepšila. Není vhodné používat organická rozpouštědla, jako je ethanol, která snadno deformují želatinu, a HPMC je chemicky inertní, takže může být použit pro vodné potahování a potahování organickým rozpouštědlem, jako je ethanol. Díky dobrému potahování HPMC má zjevné výhody při přípravě potahovaných tobolek s pomalým a řízeným uvolňováním a cílených formulací.
Za páté, přísady jsou různé. Hlavní složkou prázdných tvrdých želatinových kapslí je bílkovina, takže je snadné množit bakterie a mikroorganismy. Konzervační a bakteriostatické látky je třeba přidávat během výrobního procesu, aby na kapslích mohly zůstat zbytky, a před balením hotového výrobku je nutné použít ethylenoxid. Alkanová sterilizace pro zajištění mikrobiálního kontrolního indexu kapsle. Na druhou stranu prázdné kapsle HPMC nevyžadují při výrobě žádné konzervační látky a nevyžadují sterilizaci ethylenoxidem.
Za šesté, podmínky skladování jsou odlišné. Testy ukázaly, že kapsle HPMC jsou téměř neměnné a křehké za podmínek nízké vlhkosti, nevytvářejí statickou elektřinu a zůstávají stabilní za podmínek vysoké vlhkosti. Není problém se skladováním ve všech klimatických pásmech a není problém s dopravou. Želatinové kapsle jsou náchylné k lepení za podmínek vysoké vlhkosti, tvrdnou nebo křehnou za podmínek nízké vlhkosti, jsou vysoce závislé na teplotě, vlhkosti, vlhkosti a obalových materiálech skladovacího prostředí a mají dokonce vyšší nároky na přepravu, zejména v létě, Pro zajištění kvality kapslí je nutný chladící vůz.
Abych to shrnul, prázdné kapsle HPMC mají zjevné výhody oproti prázdným tvrdým želatinovým kapslím v mnoha aspektech. Přestože dominantní postavení prázdných tvrdých želatinových kapslí nelze v krátké době nahradit, jejich aplikace v medicíně a aplikacích zdravé výživy bude mít rychlý růstový trend.
